ELABORAN MICROCÁPSULAS DE INSULINA DE ADMINISTRACIÓN ORAL
11 febrero, 2022Foto: Internet. Microcápsulas con recubrimiento entérico de un polímero biodegradable impermeable.
Fuente: FES-Cuautitlán
De acuerdo con la Federación Internacional de Diabetes (IDF por sus siglas en inglés), en 2019 se estimó una prevalencia de diabetes a nivel mundial de 9.3%, que corresponde a 463 millones de adultos, y se calcula que para el 2045 aumentará a 700 millones.
El tratamiento primordial consiste en la administración intramuscular de insulina, sin embargo, es considerada una práctica invasiva (aun cuando su aplicación implica poco o nulo dolor), pues de no efectuarse correctamente ocasiona endurecimiento e inflamación del tejido graso subcutáneo. La Escuela de Farmacia de la Universidad de California, estima que sólo la mitad de los pacientes efectúan de forma correcta su medicación, esta omisión causa 125,000 muertes anuales, debido a trastornos cardiovasculares.
El doctor David Quintanar Guerrero, responsable del Laboratorio de Investigación y Posgrado en Tecnología Farmacéutica de la Facultad de Estudios Superiores Cuautitlán (FES Cuautitlán) y colaboradores, trabajan en la “Preparación y evaluación de formulaciones químicamente protegidas de péptidos y proteínas, para su administración oral por técnicas de secado y atomización”.
Búsqueda de nuevas formas farmacéuticas
La biotecnología y su amplia gama de tecnologías han permitido la creación de nuevos tratamientos y aplicaciones cada vez más apropiadas. Desde hace 20 en México, un 20% de los medicamentos que están hoy en el mercado tiene su origen en estas técnicas. Y, el objetivo fue obtener microcápsulas con recubrimiento entérico de un polímero biodegradable impermeable, es decir, revestir el principio activo con una sustancia capaz de impedir la liberación del medicamento hasta su llegada al intestino delgado, donde sea absorbido.
La obtención del producto activo se realiza a partir del secado por aspersión, desarrollado en tres pasos: atomización, deshidratación y recolección del polvo. Una disolución del péptido o proteína se atomiza en una cámara de secado bajo un flujo constante de aire caliente, por lo que la deshidratación tiene lugar en segundos, debido a la gran área específica de las partículas, esta técnica permite la formación de microgránulos o micropartículas entéricas.
La mayoría de los péptidos y proteínas disponibles de manera comercial, se administran mediante vía parenteral, debido a las dificultades observadas con otras vías de administración. En particular, la vía oral presenta importantes retos relacionados con la degradación de péptidos en el medio ácido y rico en proteasas del tracto gastrointestinal, también existen dificultades de absorción debido a su alto peso molecular.
Para el desarrollo de estas microcápsulas, el equipo realizó pruebas con varios excipientes con diferente funcionalidad, entre ellas, carbopol 940, lactosa, eudragit L100-55, gelucire 44/14, insulina, inhibidor de tripsina de soya y D- Trehalosa, en medios de disolución de hidróxido de sodio 0.01N y ácido clorhídrico 0.01N. Una vez obtenidas las partículas recubiertas entéricamente se obtuvo el rendimiento, el porcentaje de humedad en el polvo con una termobalanza, la densidad aparente y compactada, el índice de compresibilidad y de Hausner para el polvo, utilizando un aparato de asentamiento efectuando 250 golpes.
“Lo más innovador de esta implementación es que integra dos conocimientos de la nanotecnología (bioadhesión y secado por aspersión). Por eso, puede reemplazar un tratamiento estándar de inyección, ofreciendo múltiples posibilidades adicionales a la administración farmacológica, ya que puede funcionar incluso para vacunas suministradas por vía nasal, pulmonar o vaginal”.
El método no invasivo cumple con todos los requerimientos de la FDA (Food and Drug Administration, por sus siglas en inglés): simple implementación, práctico, posee estabilidad durante su período de almacenamiento, adaptable a cualquier fármaco, con mejor biodisponibilidad y de liberación lenta y controlada, lo que permite mantener los niveles terapéuticos indicados durante mayor tiempo.
